Tadalafil - doświadczenia kliniczne

Aby tadalafil działał skutecznie w leczeniu zaburzeń erekcji, konieczna jest stymulacja seksualna.

Zastosowania Tadalafilu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych Przyjęcie zbyt dużej dawki tadalafilu może spowodować zwiększenie częstości działań niepożądanych występujących podczas tabletki cialis gdzie kupic standardowego podania leku. Działanie tadalafilu prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej członka i napływu krwi do tkanek. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu aktywności enzymu rozkładającego cyklo–guanozynomonofosforan (cGMP). Podczas pobudzenia seksualnego i uwolnienia z komórek śródbłonka tlenku azotu, tadalafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamnistych prącia i rozkurcz mięśni gładkich.

Działania niepożądane

Działanie tadalafilu zostało również zaobserwowane w przypadku mięśni gładkich pęcherza moczowego, prostaty i naczyń krwionośnych. Rozkurcz mięśni gładkich prostaty prowadzi do złagodzenia przebiegu łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Pożywienie nie ma wpływu na szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po dwóch godzinach od podania. Tadalafil łączy się z białkami osocza na poziomie około 94%.

Treść ulotki

Metabolizm tadalafilu przebiega z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Substancja czynna ulega biotransformacji do glukuronianu metylokatecholu, który pomimo że wykazuje pewną aktywność wobec fosfodiesterazy V, to nie ma większego znaczenia w sile działania tadalafilu. Tadalafil jest wydany w postaci nieaktywnych metabolitów. Związki powstałe w procesie biotransformacji leku są wydalane głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu. Ponadto preparat w dawce 5 mg: leczenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn.

Produkt	Dawkowanie	Ilość + Bonus	Cena
Cialis Generika	10mg	270 + 10 tabletek	308.71€ 294.01€	Kup
Cialis Original	20mg	34 + 2 tabletki	183.99€ 175.23€	Kup
Cialis Generika	2.5mg	20 tabletek	40.73€ 38.79€	Kup
Cialis Super Active	20mg	30 + 6 tabletek	128.09€ 121.99€	Kup
Cialis Black	80mg	30 + 2 tabletki	89.11€ 84.87€	Kup
Cialis Super Active	20mg	10 tabletek	55.64€ 52.99€	Kup
Cialis Generika	60mg	180 + 10 tabletek	313.11€ 298.20€	Kup
Cialis Soft Tabs	20mg	30 + 4 tabletki	87.43€ 83.27€	Kup
Cialis Generika	10mg	10 tabletek	31.41€ 29.91€	Kup
Cialis Soft Tabs	20mg	120 + 6 tabletek	248.64€ 236.80€	Kup
Cialis Professional	40mg	10 tabletek	65.09€ 61.99€	Kup
Cialis Generika	60mg	20 tabletek	65.61€ 62.49€	Kup
Cialis Generika	2.5mg	90 + 6 tabletek	112.43€ 107.08€	Kup
Cialis Generika	2.5mg	270 + 10 tabletek	199.64€ 190.13€	Kup
Cialis Professional	20mg	20 tabletek	78.33€ 74.60€	Kup
Cialis Black	80mg	20 tabletek	71.83€ 68.41€	Kup
Cialis Professional	20mg	30 tabletek	104.57€ 99.59€	Kup

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów zażywających organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów; uważa się, że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP).

Forma tabletki Cialis	Przewidywany czas do działania	Zalety / Uwagi
Tabletka powlekana (standard)	30 minut - 2 godziny	Standardowa, najczęściej przepisywana forma.
Tabletka do rozgryzania i żucia*	Możliwe szybsze wchłanianie (od 15-20 min)	Szybsze uwalnianie substancji, wygodna dla niektórych.
Tabletka musująca*	Możliwe szybsze wchłanianie (od 15-20 min)	Dobre wchłanianie, łatwa do przyjęcia bez wody.

Leku nie wolno stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest wskazana aktywność seksualna. Lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.

• Przechowywanie leku w temperaturze pokojowej, w suchym miejscu, z dala od światła, gwarantuje zachowanie jego właściwości aż do terminu ważności.
• Tabletek nie należy dzielić, kruszyć ani żuć (z wyjątkiem specjalnych tabletek do rozgryzania), aby nie zaburzyć ich kontrolowanego uwalniania.
• Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
• Nie należy używać leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w następujących, niewłączonych do badań klinicznych, grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego, pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków płciowych, pacjenci, u których w ciągu ostatnich 6 mies.

• Podstawowym mechanizmem działania jest rozluźnienie mięśni gładkich w ciałach jamistych prącia, co zwiększa napływ krwi i umożliwia erekcję.
• Substancja czynna, tadalafil, hamuje enzym PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP – kluczowego przekaźnika w procesie erekcji.
• Lek nie wpływa na libido, a jedynie na fizjologiczną zdolność do osiągnięcia i utrzymania wzwodu.
• Skuteczność leku jest wysoka, jednak nie działa on u 100% mężczyzn; przyczyną mogą być inne, nieleczone przyczyny zaburzeń erekcji.

występowała niewydolność serca co najmniej 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA, pacjenci z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mmHg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 6 mies.

Podstawowe informacje

Tadalafil może być przyjmowany z pokarmem lub bez niego. Pożywienie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Podczas stosowana tadalafilu należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Istnieje ryzyko nasilenia działania tadalafilu ze względu na zahamowanie aktywności cytochromu CYP3A4 przez sok grejpfrutowy. Nadmierne spożywanie alkoholu podczas stosowania tadalafilu niesie ze sobą ryzyko spotęgowania działań niepożądanych takich jak nagły spadek ciśnienia tętniczego lub zawroty głowy.

Konsultacja w 15 minut

Podczas stosowania tadalafilu należy ocenić jego wpływ na organizm pacjenta. Istnieje niewielkie ryzyko pojawienia się zawrotów głowy, z tego powodu przed prowadzeniem pojazdu należy indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek. Tadalafil jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w przypadku dorosłych mężczyzn. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły toksycznego wpływu leku na płód. Ze względu na niewystarczające badania nie zaleca się stosowania tadalafilu podczas ciąży.

Interakcje i ostrożność

Stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Wysoki stopień wiązania tadalafilu z białkami ogranicza jego zdolność przenikania do mleka matki karmiącej. Nie można jednak wykluczyć przyjęcia przez noworodka pewnej części zastosowanej dawki. Ze względów bezpieczeństwa oraz niewystarczającą ilość badań nie należy przyjmować tadalafliu podczas laktacji. Badania potwierdziły zmniejszenie jakości nasienia podczas terapii tadalafilem u dorosłych mężczyzn. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5.

Ważne przed zastosowaniem

Jeśli po podaniu tadalafilu, erekcja nie ustąpiła po upłynięciu czterech godzin należy skontaktować się z lekarzem. Szybka reakcja i wdrożenie odpowiedniego leczenia może uchronić pacjenta przed uszkodzeniem członka i utratą zdolności seksualnych. Pacjenci ze współistniejącymi nieprawidłowościami w budowie członka (krzywizny, zwłóknienia), a także osoby cierpiące na schorzenia zwiększające ryzyko pojawienia się priapizmu (białaczka, szpiczak mnogi, anemia sierpowatokrwinkowa) powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tadalafilu jednocześnie z lekami, które są silnymi inhibitorami cytochromu p450 (rytonawir, erytromycyna sakwinawir, ketokonazol). Podczas łączenia wymienionych leków z tadalafilem istnieje ryzyko nasilenia działania leku.

Inne pytania na temat leku

Substancja czynna może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, który jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu wskazane jest przeprowadzenie oceny wydolności układu sercowo–naczyniowego oraz wykonanie badań potwierdzających występowanie zaburzeń erekcji u pacjenta. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków hipotensyjnych w tym samym czasie. W trakcie leczenia tadafilem odnotowano zwiększone ryzyko pojawienia się zdarzeń sercowo–naczyniowych (kłucie i ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, arytmie komorowe, stany niedokrwienia mięśnia sercowego, dławica piersiowa). Pacjenci, u których występują schorzenia układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tadalafilu.

Czy można pić alkohol?

Jednoczesne stosowanie riocyguatu, który należy do grupy stymulatorów cyklazy guanylowej i tadalafilu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko pojawienia się niedociśnienia. Doraźne stosowanie tadalafilu w połączeniu z azotanami (nitrogliceryna) niesie ze sobą ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Bezpośrednią przyczyną tego działania jest wpływ obu leków na uwalnianie tlenku azotu w śródbłonku. Przyjęcie azotanów jest możliwe dopiero po upłynięciu 48 godzin od podania nawet najmniejszej dawki tadalafilu. W przypadku pojawienia się konieczności zastosowania azotanów w trakcie trwania terapii tadalafilem zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności i monitorowanie układu sercowo–naczyniowego z udziałem lekarza. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.

Dawka	Minimalny czas oczekiwania na efekt	Szczytowe stężenie we krwi	Uwagi
10 mg (dawka standardowa)	około 30 minut	po 2 godzinach	Działanie możliwe, nawet jeśli przyjęte z posiłkiem.
20 mg (dawka maksymalna)	około 15-30 minut	po 1-2 godzinach	Szybszy początek działania, ale większe ryzyko skutków ubocznych.
2,5 mg / 5 mg (dawka dzienna)	stałe stężenie po 5 dniach	stałe stężenie terapeutyczne	Przyjmowane codziennie, gotowość do stosunku w dowolnym momencie.

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego należy przeprowadzić wywiad chorobowy i wykonać badania fizykalne, aby rozpoznać u pacjenta zaburzenie erekcji lub łagodny rozrost gruczołu krokowego i określić jego potencjalne przyczyny.

Grupa leków / Substancja	Efekt interakcji	Zalecenie
Azotany (np. nitrogliceryna)	Groźny spadek ciśnienia, działanie Cialis może być nieprzewidywalne.	Bezwzględny zakaz łącznego stosowania.
Leki przeciwnadciśnieniowe	Wzmocnienie efektu obniżania ciśnienia.	Ostrożność, monitorowanie ciśnienia, konsultacja z lekarzem.
Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir)	Zwiększenie stężenia Cialis, silniejsze i dłuższe działanie.	Konieczna redukcja dawki Cialis, nadzór lekarza.
Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna)	Obniżenie stężenia Cialis, słabszy i krótszy efekt.	Możliwa potrzeba zwiększenia dawki, konsultacja lekarska.

Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji, należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta. Przed rozpoczęciem stosowania tadalafilu w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy przeprowadzić badania, aby wykluczyć obecność raka gruczołu krokowego i dokładnie ocenić wydolność krążeniową pacjenta. Ocena zaburzeń erekcji powinna obejmować określenie ich potencjalnych zasadniczych przyczyn i po dokładnej ocenie medycznej, ustalenie odpowiedniego leczenia.

Cialis - skład i sposób działania

Selektywny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie działa w przypadku braku stymulacji seksualnej. Wpływ hamowania aktywności PDE5 na stężenie cGMP w ciałach jamistych jest również widoczny w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, pęcherza i naczyniach doprowadzających krew do tych narządów.

Jak skuteczne są Cialis i Viagra?

Relaksacja mięśni gładkich naczyń zwiększa przepływ krwi, co może wyjaśniać mechanizm łagodzenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Wpływ na naczynia może być uzupełniany hamowaniem aktywności nerwu doprowadzającego pęcherza i relaksacją mięśni gładkich gruczołu krokowego i pęcherza. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie Cmax w osoczu jest osiągane po 2 h od podania. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Nie wiadomo, czy preparat jest skuteczny u pacjentów po przebytych zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy lub po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów. W trakcie stosowania leku zgłaszano ciężkie działania niepożądane ze strony układu krążenia; nie jest jednak możliwe ustalenie w sposób jednoznaczny, czy były one związane bezpośrednio z czynnikami ryzyka, preparatem, aktywnością seksualną lub połączeniem tych i innych czynników.

Jak szybko pojawiają się efekty u mężczyzn przyjmujących tadalafil?

Głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nieaktywny). Średni T0,5 wynosi 17,5 h. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki).