Tadalafil 5 mg para hipertrofia prostática benigna
Um inibidor seletivo do CYP3A4, o cetoconazol comprar tadalafil generico (200 mg/dia), aumentou 2 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (10 mg) e a Cmax em cerca de 15%, relativamente aos valores da AUC e Cmax para tadalafil isoladamente. O cetoconazol (400 mg/dia) aumentou 4 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (20 mg) e a Cmax em cerca de 22%.
| Característica | Tadalafil 5 mg (Uso Diário) | Tadalafil 10 mg (A Pedido) |
|---|---|---|
| Frequência de toma | Uma vez por dia, à mesma hora | Antes da atividade sexual prevista |
| Início de ação | Efeito contínuo após 4-5 dias | 30 a 60 minutos antes da relação |
| Duração do efeito | Até 36 horas (com toma diária) | Até 36 horas após toma única |
| Indicação principal | Disfunção erétil + hiperplasia benigna da próstata | Disfunção erétil ocasional |
O ritonavir, um inibidor da protease (200 mg duas vezes por dia), o qual é um inibidor do CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6, aumentou 2 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (20 mg), sem alterações na Cmax. Embora não tenham sido estudadas interações específicas, outros inibidores da protease tais como o saquinavir e outros inibidores do CYP3A4, tais como a eritromicina, claritromicina, itraconazol e o sumo de uva deverão ser coadministrados com precaução, pois poderá esperar-se um aumento das concentrações plasmáticas do tadalafil. Consequentemente, a incidência das reações adversas poderá aumentar. Interacções: Transportadores: Desconhece-se o papel dos transportadores (por exemplo p-glicoproteína) na disposição do tadalafil.
| Recomendação | Benefício Esperado | Relevante para 5 mg? | Relevante para 10 mg? |
|---|---|---|---|
| Dieta mediterrânica rica em frutos secos e azeite | Melhora a função endotelial | Sim, efeito sinérgico | Sim, efeito sinérgico |
| Exercício aeróbico moderado (30 min/dia) | Aumenta o fluxo sanguíneo peniano | Sim, recomendado | Sim, recomendado |
| Evitar refeições ricas em gordura antes da toma | Não atrasa a absorção do fármaco | Menos crítico (toma diária) | Muito importante |
| Redução do consumo de álcool | Minimiza hipotensão e tonturas | Sim, sempre | Sim, especialmente na toma |
Por isso, existe o potencial de interações do fármaco mediadas pela inibição dos transportadores.
Introdução: O que é Tadalafil?
Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina.
Por quanto tempo a tadalafila permanece ativa no organismo
Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interações farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre tadalafil generico online 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reações adversas. Interacções: Indutores do citocromo P450: Um indutor do CYP3A4, a rifampicina, reduziu a AUC do tadalafil em cerca de 88% relativamente aos valores da AUC para tadalafil isoladamente (10 mg). Pode-se antecipar que esta reduzida exposição diminua a eficácia do tadalafil; desconhece-se qual a magnitude desta diminuição de eficácia. Outros indutores do CYP3A4 tais como o fenobarbital, a fenitoína e a carbamazepina também podem diminuir as concentrações do tadalafil no plasma.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Kamagra Soft Tabs | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 311.78€ 296.93€ | |
| Kamagra | 100mg | 12 comprimidos | 55.64€ 52.99€ | |
| Kamagra Polo | 100 mg | 20 comprimidos | 83.56€ 79.58€ | |
| Cialis Original | 20mg | 22 + 2 comprimidos | 129.20€ 123.05€ | |
| Viagra Original | 100mg | 34 + 2 comprimidos | 163.67€ 155.88€ | |
| Cialis Genérico | 60mg | 20 comprimidos | 65.61€ 62.49€ | |
| Cialis Genérico | 40mg | 30 + 4 comprimidos | 74.97€ 71.40€ | |
| Kamagra | 100mg | 32 comprimidos | 121.24€ 115.47€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 180 + 8 comprimidos | 199.37€ 189.88€ | |
| Kamagra Polo | 100mg | 272 + 12 comprimidos | 622.94€ 593.28€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 120 + 16 comprimidos | 198.37€ 188.92€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 360 + 10 comprimidos | 225.33€ 214.60€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100mg | 90 + 8 saquetas | 303.56€ 289.10€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 180 + 10 comprimidos | 501.43€ 477.55€ | |
| Kamagra Gold | 100 mg | 32 comprimidos | 121.24€ 115.47€ |
Interacções: Efeitos do tadalafil sobre outros medicamentos: Nitratos: Em ensaios clínicos, tadalafil (5, 10 e 20 mg) demonstrou aumentar os efeitos hipotensivos dos nitratos.
Contraindicações do Tadalafil
Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção erétil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. Para o tratamento da hipertensão pulmonar arterial: Sildenafil, Tadalafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores do PDE-5.
Como tomar a tadalafila para disfunção erétil
(inibição do CYP3A) Ainda não foi estabelecida uma dose segura e eficaz de sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar quando administrada concomitantemente com Darunavir / Cobicistate. Existe um potencial acrescido de acontecimentos adversos associados ao sildenafil (incluindo distúrbios visuais, hipotensão, ereção prolongada e síncope). Deste modo, a administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e sildenafil quando utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar é contraindicada. A administração concomitante de tadalafil para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar com Darunavir / Cobicistate não é recomendada. Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Assim, a administração de Tadalafil a doentes que estão a utilizar qualquer forma de nitrato orgânico está contraindicada. Com base nos resultados de um ensaio clínico no qual 150 indivíduos a receberem diariamente doses de 20 mg de tadalafil durante 7 dias e 0,4 mg de nitroglicerina sublingual em várias ocasiões, esta interação durou mais de 24 horas e não se detectou 48 horas após a administração da última dose de tadalafil.
- O tadalafil 5 mg é a dose diária padrão para tratar a hiperplasia benigna da próstata, isoladamente ou em combinação com a disfunção erétil.
- A dose de 10 mg é geralmente prescrita para uso a pedido, cerca de 30 a 60 minutos antes da atividade sexual planeada.
- Em Portugal, ambas as dosagens estão disponíveis mediante receita médica, sendo comparticipadas em situações clínicas específicas.
- O tadalafil 5 mg permite uma toma contínua, independentemente do momento da relação sexual, oferecendo maior espontaneidade ao casal.
- A dose de 10 mg pode ser ajustada para 20 mg se a resposta for insuficiente, ou reduzida para 5 mg se surgirem efeitos secundários incómodos.
- Os efeitos adversos mais comuns incluem cefaleias, dores nas costas, congestão nasal e rubor facial, sendo geralmente ligeiros e transitórios.
- O urologista é o especialista mais indicado para avaliar qual a dosagem adequada, tendo em conta a idade, o estado de saúde e a medicação concomitante.
- Não se deve tomar tadalafil em simultâneo com nitratos, pois a combinação pode provocar uma descida perigosa da tensão arterial.
Assim, num doente a quem foi prescrito qualquer dose de Tadalafil (2,5 mg – 20 mg) e onde a administração de nitratos é considerada clinicamente imprescindível numa situação de perigo de vida devem ter decorrido, pelo menos, 48 horas após a última dose de Tadalafil antes de se considerar a administração de nitratos.
| Vantagem | Desvantagem | Perfil do Utente Ideal |
|---|---|---|
| Custo por toma inferior | Requer planeamento (30-60 min antes) | Relações sexuais ocasionais |
| Menor exposição total ao fármaco | Efeito não contínuo | Jovens com DE ligeira |
| Flexibilidade de uso (apenas quando necessário) | Possível falha se toma tardia | Utentes sem HBP concomitante |
Nestas circunstâncias, apenas se devem administrar nitratos sob uma apertada supervisão médica e com uma adequada monitorização hemodinâmica.
Prescrição obrigatória e risco de dependência psicológica
Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão.
Tadalafil 5 mg para uso diário
Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: Efeitos de outras substâncias sobre tadalafil: Inibidores do citocromo P450: O tadalafil é principalmente metabolizado pelo CYP3A4. Interacções: Efeitos do tadalafil sobre outros medicamentos: anti-hipertensores (incluindo bloqueadores dos canais de cálcio): A administração concomitante de doxazosina (4 e 8 mg por dia) e tadalafil (5 mg por dia e 20 mg como dose única) aumenta de um modo significativo o efeito hipotensor deste bloqueador alfa.
O que vale a pena reter sobre o tadalafil
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Evitar por recomendação do produtor a associação com: - Tadalafil - Tadalafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Tadalafil - Tadalafil Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão.
Perda súbita da visão
Interacções: Bosentano (125 mg duas vezes ao dia) reduziu a exposição sistémica a tadalafil (40 mg uma vez ao dia) em 42% e a Cmax em 27% após a coadministração de doses múltiplas. Tadalafil não afetou a exposição (AUC e Cmax) do bosentano ou respectivos metabólitos. Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). Este efeito dura, pelo menos, doze horas e pode ser sintomático, incluindo síncope. Em estudos de interação efetuados num número limitado de voluntários saudáveis, estes efeitos não foram notificados com alfusozina ou tansulosina.
- O tadalafil 5 mg é frequentemente prescrito em associação com tansulosina para o tratamento combinado da hiperplasia benigna da próstata e disfunção erétil.
- A dose de 10 mg pode ser tomada com um copo de água, preferencialmente à mesma hora nos dias de utilização, para criar uma rotina de adesão.
- Não se recomenda a toma de tadalafil com sumo de toranja, pois este pode interferir com o metabolismo hepático do fármaco e aumentar o risco de toxicidade.
- Os efeitos secundários como a dor lombar surgem tipicamente 12 a 24 horas após a toma e desaparecem em 48 horas, sendo mais comuns com doses mais elevadas.
- O tadalafil 10 mg pode ser utilizado por homens que não obtiveram sucesso com outros inibidores da PDE5, como o sildenafil, devido ao seu perfil farmacocinético distinto.
- Em Portugal, o INFARMED disponibiliza informação atualizada sobre a segurança e as indicações terapêuticas do tadalafil para profissionais de saúde e utentes.