Vardenafil sublingual e disfunção erétil

A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir.

• O vardenafil sublingual não deve ser utilizado em mulheres, uma vez que a indicação terapêutica se restringe à disfunção erétil masculina.
• Em doentes idosos, a dose inicial de vardenafil sublingual deve ser a mais baixa possível, devido à maior sensibilidade aos efeitos hipotensores.
• A utilização de vardenafil sublingual em doentes com hipertensão controlada é geralmente segura, mas requer monitorização da tensão arterial.
• Doentes com cardiopatia isquémica estável podem utilizar vardenafil, mas devem ser aconselhados a evitar atividade sexual se apresentarem angina instável.
• O vardenafil sublingual não deve ser associado a outros inibidores da PDE5, como sildenafil ou tadalafil, devido ao risco de efeitos aditivos.
• A interação com bloqueadores alfa, utilizados na hiperplasia benigna da próstata, pode causar hipotensão ortostática significativa.
• O vardenafil sublingual pode prolongar ligeiramente o intervalo QT, pelo que doentes com síndrome do QT longo devem evitá-lo.
• Em caso de ereção dolorosa com duração superior a 4 horas, o doente deve procurar assistência médica urgente.

INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil.

Contraindicações absolutas e relativas

O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso. O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção. A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs). O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.

Mecanismo de ação do vardenafil sublingual

Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento.

• Os efeitos secundários mais comuns do vardenafil sublingual incluem cefaleias, rubor facial e congestão nasal.
• A dispepsia é um efeito adverso frequente, podendo ser mais acentuada com a via sublingual devido ao contacto direto com a mucosa oral.
• Tonturas e sensação de cabeça leve podem ocorrer, especialmente em doentes com tensão arterial baixa ou em associação com outros vasodilatadores.
• O priapismo, embora raro, é uma emergência médica que exige tratamento imediato para evitar lesão permanente do tecido erétil.
• Alterações visuais transitórias, como visão azulada ou aumento da sensibilidade à luz, podem ocorrer com doses elevadas de vardenafil.
• A perda súbita de audição foi descrita em casos raros associados a inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil.
• Reações alérgicas cutâneas, como erupção ou prurido, podem surgir e exigem interrupção do tratamento.
• A dor lombar ou muscular pode ocorrer algumas horas após a toma e geralmente resolve-se espontaneamente.

Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.

Vardenafil sublingual: o que é e como funciona

A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil.

Dosagem recomendada na forma sublingual

Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4.

• As contraindicações do vardenafil sublingual são semelhantes às das outras formulações, incluindo o uso concomitante de nitratos orgânicos.
• Doentes com hipotensão grave, enfarte do miocárdio recente ou acidente vascular cerebral recente não devem utilizar vardenafil sublingual.
• A insuficiência hepática grave requer ajuste ou contraindicação do vardenafil, independentemente da via de administração.
• A insuficiência renal terminal pode exigir precaução na utilização de inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil sublingual.
• A retinite pigmentosa é uma contraindicação relativa ao uso de vardenafil, devido ao risco teórico de toxicidade retiniana.
• O vardenafil sublingual está contraindicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou a qualquer excipiente da formulação.
• A utilização simultânea de ritonavir ou indinavir pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de vardenafil, exigindo redução da dose.
• Doentes com deformação anatómica do pénis, como doença de Peyronie, devem utilizar vardenafil com precaução.

Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, vardenafil preco colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos.

Mecanismo de ação do vardenafil sob a língua

Efeitos secundários comuns

Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente.

Vantagens da via sublingual face aos comprimidos

contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r.

Precauções em doentes com patologia cardiovascular

Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil).

Indicação	Formulação sublingual	Formulação oral	Notas
Disfunção erétil	Sim	Sim	Indicação principal
Disfunção erétil pós-prostatectomia	Sim	Sim	Resposta variável
Disfunção erétil associada a diabetes	Sim	Sim	Pode exigir doses mais elevadas
Hipertensão arterial pulmonar	Não	Não (apenas investigacional)	Uso fora das indicações aprovadas
Disfunção erétil psicogénica	Sim	Sim	Resposta frequentemente boa

Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]).

Posologia e modo de administração corretos

Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4.

Comparação com outras apresentações de vardenafil

Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, vardenafil preco colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina.

Início de ação e tempo para o efeito máximo

Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Interações medicamentosas relevantes

Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil. Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.

Precauções em doentes com patologia cardiovascular

Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A.

Diferenças entre o comprimido bucodispersível e o sublingual

A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil. Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.

• A biodisponibilidade do vardenafil sublingual é superior à da via oral, podendo atingir valores próximos de 30 a 40%.
• O tempo para atingir a concentração máxima após administração sublingual pode ser inferior a 30 minutos em alguns estudos.
• A semi-vida de eliminação do vardenafil é de aproximadamente 4 a 5 horas, independentemente da via de administração.
• O metabolismo do vardenafil ocorre principalmente no fígado, através do citocromo P450 3A4, com formação de metabolitos ativos.
• A ligação às proteínas plasmáticas do vardenafil é elevada, rondando os 95%, o que limita a sua distribuição nos tecidos.
• O vardenafil sublingual pode apresentar menor variabilidade farmacocinética interindividual do que a formulação oral clássica.
• A excreção do vardenafil faz-se maioritariamente pelas fezes, com uma pequena fração eliminada na urina.
• A insuficiência renal ligeira a moderada não exige ajuste de dose do vardenafil sublingual, ao contrário da insuficiência hepática.

O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção. A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs). O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.